隨著生活水平的提高,心血管疾病越來越常見。特別是中年以后動脈粥樣硬化的中老年人,都需要服用他汀類藥物來預防腦梗塞和心肌梗死。目前國內(nèi)共上市7個他汀類藥物,第一代包括洛伐他汀、普伐他汀鈉和辛伐他汀,第二代氟伐他汀鈉,第三代包括阿托伐他汀鈣、瑞舒伐他汀鈣和匹伐他汀鈣。
這么多他汀類藥物,我們該如何選擇
他汀類藥物的作用:
1、降血脂:
他汀是臨床主要的降脂類藥物,有效降低低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)、總膽固醇(TC)和甘油三酯(TG)。
2、穩(wěn)定斑塊:
高水平LDL-C能導致炎性反應,他汀類藥物可降低患者LDL-C水平而起到抗炎作用。他汀通過抗炎作用可以穩(wěn)定斑塊。
3、逆轉(zhuǎn)斑塊:
他汀在顯著降低LDL-C同時升高HDL-C,才能逆轉(zhuǎn)AS斑塊。
特別提醒:糖尿病病人更容易發(fā)生腦梗,大多數(shù)糖尿病患者需要服用他汀類藥物。
他汀類藥物服用的最佳時間:
1.辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他?。嚎诜湛?,半衰期短,主要抑制0:00-3:00膽固醇合成,降脂作用小,需要睡前服用。
2.阿托伐他汀和瑞舒伐他汀:半衰期較長,可抑制24小時膽固醇合成,因此降脂作用大,可任意時間服用。膽固醇的合成在0:00-3:00達到高峰。
3.洛伐他汀、匹伐他汀比較特殊:
洛伐他?。菏澄锟纱龠M洛伐他汀的吸收。若空腹服用,洛伐他汀的吸收降低30%,因此應晚飯后0.5小時內(nèi)服用。
匹伐他汀:大部分通過糞便排出體外,部分可被重吸收,即存在肝腸循環(huán),消除半衰期較長。因此說明書要求晚飯后服用。
他汀類藥物的不良反應及處置:
1、肌肉毒性。
若心血管疾病風險高, 則應在充分告知的前提下建議使用另一種他汀類藥物如阿托伐他汀或瑞舒伐他汀, 定期詢問是否存在肌痛、肌無力等癥狀, 并監(jiān)測CK值。
2、肝毒性。
故在應用他汀類藥物治療期間, 應定期監(jiān)測AST及ALT, 且應觀察有無黃疸、嗜睡、厭食的表現(xiàn), 大劑量強化治療時尤應注意。
3、高血糖。
因此, 在開始治療之前應充分告知患者相關(guān)風險, 并監(jiān)測血糖水平。
4、腎功能損傷。
對于合并急性冠脈綜合征或心血管高風險的CKD患者, 可在監(jiān)測不良反應的前提下, 酌情應用他汀類藥物治療。
5、神經(jīng)系統(tǒng)影響。
參照現(xiàn)有的評價系統(tǒng)并未發(fā)現(xiàn)長期使用他汀類藥物可增加癡呆的總體風險, 因而目前認為長期使用他汀類藥物對神經(jīng)系統(tǒng)是安全的。
6、藥物相互作用。
他汀類藥物聯(lián)合使用他汀類藥物和貝特類藥物治療混合性血脂異??墒辜〔“l(fā)生風險增加5%。苯妥英鈉、卡馬西平和苯巴比妥等抗癲癇藥物可降低他汀類藥物的療效。使用這些藥物的患者可能需要調(diào)整劑量或改用普伐他汀治療。
7、其他不良反應。
(1) 抑郁癥 (2) 性功能障礙(3) 皮膚瘙癢 (4) 消化系統(tǒng)多會出現(xiàn)惡心、腹痛、腹瀉、腹脹、便秘等反應。
服用他汀類藥物,多久復查一次?
服用他汀等降脂藥物者,需要進行更嚴密的血脂監(jiān)測。首次服用降脂藥者,應在用藥4-6周內(nèi)復查血脂及肝功能、腎功能和肌酸激酶(CK)、血糖。如血脂能達到目標值,且無藥物不良反應,逐步改為每6-12個月復查一次;如血脂未達標且無藥物不良反應者,每3個月監(jiān)測一次。如治療3-6個月后,血脂仍未達到目標值,則需調(diào)整調(diào)脂藥劑量或種類,或聯(lián)合應用不同作用機制的調(diào)脂藥進行治療。每當調(diào)整調(diào)脂藥種類或劑量時,都應該在治療4—6周內(nèi)復查。
在2022年5月25日美國NLA發(fā)表了一份聲明“NLA scientific statement on statin intolerance: a new definition and key considerations for ASCVD risk reduction in the statin intolerant patient”支持他汀類藥物治療降低動脈粥樣性硬化心血管疾病ASCVD風險的療效的證據(jù)是令人信服的。一旦患者開始一種或多種非他汀類藥物治療時,就不應該放棄確定一種可耐受的他汀類藥物治療方案的努力。這份聲明也奠定了他汀類藥物在治療ASCVD中擔當著非常重要的角色。
在選擇他汀類藥物治療時,沒有最好的他汀,只有最適合自己情況的他汀。
圖文:傅夢蕊
編輯:傅夢蕊
審校:張影